Penyelidik di Merck & Co. baru -baru ini mendedahkan struktur molekul calon terbaru syarikat untuk HIV Pre - Prophylaxis Pendedahan (PrEP). Dinamakan Mk - 8527, sebatian ini dirumuskan sebagai pil lisan sekali bulanan untuk mencegah jangkitan HIV dan sedang menjalani ujian klinikal fasa 3 untuk persiapan HIV, dengan penemuan yang diterbitkan dalamBiologi PLOS(2025, doi: 10.1371/journal.pbio.3003308).
HIV sedia ada HIV - ubat -ubatan prep di pasaran jatuh ke dalam dua kategori utama. Satu jenis terdiri daripada pil oral harian, seperti Truvada (gabungan emtricitabine dan tenofovir disoproxil fumarate) dan descovy (gabungan emtricitabine dan tenofovir alanfenamide fumarate). Kategori lain terdiri daripada suntikan yang bertindak panjang -, termasuk Apretude (Cabotegravir) dan Yeztugo (Lenacapavir), yang ditadbir setiap 2 bulan dan 6 bulan.
Izzat T. Raheem, seorang ahli kimia di Merck yang Co - mengetuai perkembangan Mk - 8527 dengan rakannya Tracy L. Diamond, menekankan bahawa untuk syarikat -syarikat farmaseutikal, keutamaan utama adalah untuk menawarkan pilihan rawatan pengguna yang menyokong kepatuhan kepada HIV {} "Inilah sebabnya kami percaya rejimen yang lebih lama bertindak akan memainkan peranan yang besar," katanya. Beliau seterusnya menyatakan bahawa ubat -ubatan lisan menonjol untuk kebolehaksesan, kemudahan, dan kebijaksanaan mereka.
Perkembangan Mk - 8527 berpunca dari program Islatravir Merck. Pada masa ini, Islatravir berada dalam ujian klinikal sebagai rawatan HIV, yang dimaksudkan untuk digunakan dalam kombinasi dengan pifeltro ubat yang diluluskan (doravirine). Kedua-dua Islatravir dan MK-8527 tergolong dalam kelas nukleosida transkrip transkrip penindasan transkripase (NRTTIS) -a kumpulan novel agen antiviral yang menggunakan mekanisme ganda untuk mengganggu replikasi HIV. Apabila diintegrasikan ke dalam helai DNA yang semakin meningkat, NRTTIS menghalang translocation, proses yang mana enzim transkrip HIV bergerak ke kedudukan seterusnya pada DNA templat. Walaupun translocation berlaku, NRTTIS mendorong perubahan konformasi dalam DNA, menghentikan pemanjangan selanjutnya rantaian DNA.